Мелатонин инструкция по применению. Мелатонин Эвалар - инструкция по применению
Мелатонин инструкция по применению. Мелатонин Эвалар - инструкция по применению
Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Регистрационный номер
ЛП-005295
Торговое наименование препарата
Мелатонин Эвалар
Международное непатентованное наименование
Мелатонин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
Действующее вещество: мелатонин - 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 172,72 мг, кальция гидрофосфат - 54,68 мг, кроскармеллоза натрия - 7,20 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,20 мг, магния стеарат - 1,20 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4,00 мг, титана диоксид - 2,90 мг, полисорбат 80 - 1,32 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,89 мг, тальк - 0,89 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие единичных вкраплений коричневатого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Адаптогенное средство
Код АТХ
N05CH01
Фармакодинамика:
Мелатонин - синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); синтезирован из аминокислот растительного происхождения.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы.
Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна, обладает снотворным эффектом. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущение вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.
Не вызывает привыкания и зависимости.
Фармакокинетика:
Абсорбция
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна.
При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmахв плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmахв сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут).
После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmахв сыворотке крови, как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.
Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Мелатонин вред. «Это гормон, а не биодобавка»: ученые предупредили о побочных эффектах мелатонина
Мелатонин — это гормон, который вырабатывается в шишковидной железе в мозге и как дирижер оркестра синхронизирует все процессы в организме и биоритмы. Это доступное средство от бессонницы стало очень популярным во всем мире, в том числе в России, и многие ложатся в кровать, приняв таблетку мелатонина. Однако это средство вовсе не так безобидно, как считается.
Врачи рекомендуют мелатонин всем, у кого есть трудности с засыпанием, ухудшение качества сна и частые пробуждения. Средство также помогает при смене часовых поясов и всем, кто работает в ночные смены. Огромное преимущество мелатонина в том, что он не «выключает» организм, а только «сообщает» мозгу о необходимости заснуть и ускоряет расслабление. Кроме того, это безрецептурный препарат, его легко можно купить в аптеке и в онлайн-магазинах.
Группа ученых из США и Китаяприем мелатонина среди взрослых американцев с 1999 по 2018 годы и оценила побочные эффекты в связи с возможной передозировкой. Оказалось, что жители США принимают «гормон сна» вдвое больше, чем девять лет назад. По мнению авторов исследования, во время пандемии эти показатели могли значительно увеличиться.
Эксперты отметили еще одну тенденцию, которая появилась в 2006 году: люди все чаще злоупотребляют мелатонином, принимая больше рекомендованных 5 мг в день. Из-за популярности и доступности препарата возникает опасная иллюзия, будто мелатонин абсолютно безвреден и повышение дозы не принесет никакого вреда. Однако нельзя забывать, что это гормон, а вовсе не биодобавка, предупредили ученые.
Избыточный прием мелатонина связан с головной болью, головокружением, тошнотой, желудочными спазмами, спутанностью сознания и дезориентацией, раздражительностью, тревогой и легким тремором. Кроме того, этот гормон может способствовать сильному снижению давления и вызывать аллергию при взаимодействии с некоторыми препаратами, сообщили авторы исследования.
«Существует мнение, что раз это естественно, то это не может повредить. Но правда в том, что мы просто не знаем о последствиях мелатонина в долгосрочной перспективе для взрослых или детей» —CNN ученых.
Мелатонин таблетки инструкция. Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.
Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1A2.
Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.
Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.
Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.
Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства "помутнения в голове", в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Мелатонин противопоказания. Фармакокинетика:
Абсорбция
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2 - 8 мг линейна.
При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmахв плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmахв сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmахв сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность
Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vdоколо 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Биотрансформация
Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2% - 10% выводился в неизмененном виде.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пожилые пациенты
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmахполучены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
